范德比爾特大學(xué)生物化學(xué)家所在的團(tuán)隊(duì)正在大力開發(fā)抗菌藥物來治療單純性尿路感染，這是一種普遍存在的細(xì)菌感染，影響著 50%–60% 的女性一生。
在生物化學(xué)系主任、生物化學(xué)和醫(yī)學(xué)教授 Neil Osheroff 的帶領(lǐng)下，范德比爾特大學(xué)的研究人員首次對(duì) Gepotidacin(一種一流的三氮雜苊類抗菌藥物)針對(duì)大腸桿菌靶標(biāo)的作用機(jī)制進(jìn)行了系統(tǒng)分析。 —II 型拓?fù)洚悩?gòu)酶促旋酶和 IV 型拓?fù)洚悩?gòu)酶 — 以及耐藥性的機(jī)制基礎(chǔ)。大腸桿菌是大多數(shù)尿路感染的病原體。
該研究發(fā)表在《ACS傳染病》雜志上。
Osheroff 說：“Gepotidacin 在大腸桿菌細(xì)胞中對(duì)旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV 表現(xiàn)出良好平衡的雙重靶向作用，這反映在該化合物對(duì)這些酶的催化活性的類似抑制作用上。” “這一發(fā)現(xiàn)至關(guān)重要，因?yàn)樗馕吨@得對(duì) geoptidacin 的耐藥性，兩種不同的酶必須同時(shí)發(fā)生突變。這使得產(chǎn)生耐藥性的可能性大大降低。”
這項(xiàng)研究是 Osheroff 實(shí)驗(yàn)室和全球生物制藥公司葛蘭素史克研究人員的聯(lián)合項(xiàng)目，其數(shù)據(jù)正在提交給美國食品和藥物管理局，作為葛蘭素史克 (GSK) 使用gepotidacin 申請(qǐng)的“作用機(jī)制”部分治療人類尿路感染。 Gepotidacin 有望成為數(shù)十年來首個(gè)被批準(zhǔn)用于人類的新型抗菌藥物。
該作品是Osheroff實(shí)驗(yàn)室近期發(fā)表的第二篇關(guān)于gepotidacin的論文。他們關(guān)于gepotidacin 的第一篇研究論文最近被ACS Infectiousdies評(píng)為該雜志前 10 年來閱讀量和引用率最高的文章之一。
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