導讀 德雷塞爾醫(yī)學院的研究人員發(fā)現了一些新藥，這些新藥在縮小已轉移到大腦的乳腺癌腫瘤方面取得了初步成功。這一發(fā)現標志著首次在小鼠模型中，...
德雷塞爾醫(yī)學院的研究人員發(fā)現了一些新藥，這些新藥在縮小已轉移到大腦的乳腺癌腫瘤方面取得了初步成功。這一發(fā)現標志著首次在小鼠模型中，針對大腦癌細胞中的關鍵代謝酶縮小了腫瘤。該研究結果發(fā)表在《藥理學前沿》雜志上，可能發(fā)展成為更有效的乳腺癌腦轉移療法。
腦腫瘤的生長依賴于將大腦的能量來源醋酸鹽轉化為乙酰輔酶 A(一種參與碳水化合物、蛋白質和新陳代謝的生化反應并有助于能量產生的分子)，使用一種稱為乙酰輔酶 A 合成酶 2 或 ACSS2 的酶。
有了這些知識，德雷塞爾大學的研究團隊利用計算機模型來識別可以突破血腦屏障(困擾許多現有癌癥患者藥物選擇的主要障礙)的穩(wěn)定藥物化合物，這些化合物可以與 ACSS2 結合、阻斷其功能并縮小腦內腫瘤。
“目前可用的抑制劑效果不是很好，或者無法進入大腦，”醫(yī)學院生物化學和分子生物學系教授兼主任、資深作者 Mauricio Reginato 博士說。
“這項工作仍處于早期階段，但我們發(fā)現這些新型化合物可以穿過血腦屏障，有效地使腫瘤失去關鍵的能量來源。”
在實驗室中，這兩種被稱為 AD-5584 和 AD-8007 的化合物能夠選擇性地殺死癌細胞，阻止動物模型中的腫瘤生長，同時還能減少癌細胞生存和生長所依賴的乙酰輔酶 A 和脂質。
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