《Oncoscience》雜志發(fā)表了一篇新的評(píng)論論文，題為“PH 結(jié)合基序作為藥物設(shè)計(jì)的平臺(tái)：從蛋白酶激活受體(PAR)中吸取的教訓(xùn)”。
雖然靶向癌癥治療很大程度上依賴于特定的致癌途徑或由基因改變所賦予，但它仍然具有挑戰(zhàn)性且有些令人失望。失敗率高取決于所需治療劑量與毒性之間的相互作用，即治療指數(shù)。此外，還應(yīng)考慮對(duì)給定藥物隨時(shí)間產(chǎn)生的耐藥反應(yīng)，這是造成給定缺點(diǎn)的主要原因。
在這篇新社論中，哈達(dá)薩-希伯來(lái)大學(xué)醫(yī)學(xué)中心和希伯來(lái)大學(xué)的研究人員 Jeetendra Kumar Nag、Amnon Hoffman、Chaim Gilon、Beatrice Uziely 和 Rachel Bar-Shavit 強(qiáng)調(diào)了替代靶向途徑的必要性。
研究人員寫(xiě)道：“盡管 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 在癌癥惡性程度中的貢獻(xiàn)正在增加，但基于 GPCR 的療法卻很少見(jiàn)。”
重要的是，GPCR 參與腫瘤發(fā)生的許多方面，包括增殖、侵襲、在繼發(fā)部位的存活、癌癥干細(xì)胞和癌癥相關(guān)信號(hào)通路。事實(shí)上，大數(shù)據(jù)群體分析表明 GPCR 作為癌癥治療的重要靶點(diǎn)具有重要意義。蛋白酶激活受體 (PAR) 是 GPCR 的一個(gè)亞群，由四個(gè)成員組成：PAR1-4。
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