一種新的高通量篩選試驗(yàn)旨在鑒定雄激素受體的抑制劑，該受體在前列腺癌的進(jìn)展中起關(guān)鍵作用。如同行評(píng)審期刊ASSAY 和藥物開(kāi)發(fā)技術(shù)中所述，該測(cè)定可用于鑒定治療耐藥性前列腺癌的新藥。
大約 75% 的去勢(shì)抵抗性前列腺癌患者表達(dá)缺乏配體結(jié)合結(jié)構(gòu)域的雄激素受體變異體。這些形式的疾病逃避了目前可用的所有形式的雄激素受體靶向治療。雄激素受體的氨基末端結(jié)構(gòu)域 (NTD) 已被證明對(duì)受體的功能至關(guān)重要。來(lái)自阿伯丁大學(xué)的 Iain McEwan 和合著者開(kāi)發(fā)了一種基于細(xì)胞的高通量檢測(cè)方法，用于篩選和鑒定雄激素受體 NTD 的抑制劑。
研究人員表示：“我們證明了該測(cè)定法對(duì)高通量篩選平臺(tái)的適用性，并驗(yàn)證了從前列腺癌細(xì)胞中的小型靶向文庫(kù)篩選中出現(xiàn)的兩個(gè)初始命中。”
“McEwan 和他的同事努力解決前列腺癌中明確的、未滿足的醫(yī)療需求。對(duì)這種類(lèi)型前列腺癌的新化學(xué)命中和藥物再利用和重新定位的影響將非常高，突出了新檢測(cè)方法開(kāi)發(fā)的重要性，” ASSAYand Drug Development Technologies主編 Bruce Melancon 博士說(shuō)，范德比爾特大學(xué)沃倫神經(jīng)科學(xué)藥物發(fā)現(xiàn)中心藥物化學(xué)主任。
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