利茲大學的科學家們發(fā)現(xiàn)了一種靶向突變蛋白的新方法,這種突變蛋白可能導致人類最致命的癌癥。RAS 蛋白的突變形式被稱為“死星”,因為它具有抵抗治療的能力,在 96% 的胰腺癌和 54% 的結腸直腸癌中都有發(fā)現(xiàn)。
RAS 是一種對健康很重要的蛋白質,但它的突變形式可以更長時間地開啟,從而導致腫瘤的生長。
一種藥物已經(jīng)被批準用于治療,但它只能解決由 RAS 驅動的癌癥總數(shù)的一小部分。
現(xiàn)在,利茲大學分子與細胞生物學學院的一個團隊走得更遠,找到了一種靶向蛋白質的新方法,為更多患者進行更廣泛的治療鋪平了道路。
該報告的第一作者、阿斯特伯里結構和分子生物學中心的 Darren Tomlinson 博士說:“RAS 蛋白被稱為死星是有充分理由的,這是因為它是球形的且無法穿透,基本上可以防止藥物結合和抑制它。我們在死星中發(fā)現(xiàn)了一個進一步的裂縫,可以用來開發(fā)新藥,而不是已經(jīng)在開發(fā)的藥物。”
研究人員使用分子和細胞生物學學院自己獲得專利的 Affimer 生物技術平臺來確定蛋白質上的可藥物“口袋”,以便進行有效的治療。
該研究由 Wellcome Trust、醫(yī)學研究委員會、技術戰(zhàn)略委員會和 Avacta 資助,并于今天(2021 年 6 月 30 日)發(fā)表在《自然通訊》雜志上。
湯姆林森博士補充說:“這項工作為數(shù)百種其他疾病目標打開了大門。我們可以在未來有效地探測與任何疾病有關的任何蛋白質的可藥物口袋。”
該報告的共同第一作者、分子和細胞生物學學院的博士生 Amy Turner 說:“因為 20-30% 的已知癌癥是由 RAS 引起的,所以 RAS 確實是治療靶點的圣杯。事實它之前被稱為“不可成藥”,這使我們能夠證明我們的 Affimer 技術在治療具有挑戰(zhàn)性的病理方面可以產(chǎn)生巨大影響。我們已經(jīng)確定了與 RAS 結合的小分子,因此將是非常令人興奮的在接下來的幾年里參與開發(fā)這些。”
研究人員表示,擴大針對 RAS 的更多方法的工作仍處于早期階段,但他們相信他們的發(fā)現(xiàn)可能會帶來新的治療方法,使利茲處于抗癌斗爭的最前沿。
標簽: 癌癥
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