關(guān)于第二代頭孢菌素的抗菌特點(diǎn)是什么,第二代頭孢菌素的適應(yīng)證這個(gè)問(wèn)題很多朋友還不知道,今天小六來(lái)為大家解答以上的問(wèn)題,現(xiàn)在讓我們一起來(lái)看看吧!
1、孢菌素類(Cephalosporins)是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料,經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素。
2、常用的約30種,按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。
3、 1.笫一代頭孢菌素 第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。
4、從抗菌性能來(lái)說(shuō),對(duì)第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐藥),葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。
5、不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn),如頭孢噻吩對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用較優(yōu),而頭孢唑林則對(duì)某些革蘭陰性菌有一定作用。
6、但是,第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱,因此,革蘭陰性菌對(duì)本代抗生素較易耐藥。
7、 第一代頭孢菌素對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌(頭孢硫脒除外)等微生物無(wú)效。
8、 本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克羅等。
9、其中除頭孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也稱口服頭孢。
10、頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來(lái)星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。
11、 2.笫二代頭孢菌素 第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能與第一代相近或較低,而對(duì)革蘭陰性菌的作用較為優(yōu)異,表現(xiàn)在: (l)抗酶性能強(qiáng) 一些革蘭陰性菌(如大腸桿菌、奇異變形桿菌等)易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。
12、第二代頭孢菌素對(duì)這些耐藥菌株??捎行?。
13、 (2)抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴(kuò)大,對(duì)奈瑟菌、部分吲哚陽(yáng)性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。
14、 第二代頭孢菌素對(duì)假單胞屬(銅綠假單胞菌)、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無(wú)效。
15、 臨床應(yīng)用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。
16、 3.笫三代頭孢菌素 第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能普遍低于第一代(個(gè)別品種相近),對(duì)革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。
17、 (1)抗菌譜擴(kuò)大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大,對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種藥物的抗菌效能不盡相同)。
18、對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無(wú)效。
19、 (2)耐酶性能強(qiáng) 對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素常可有效。
20、 4.笫四代頭孢菌素 第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用弱,不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。
21、近年來(lái)發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對(duì)葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素。
22、 關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素,其他的一些β-內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代。
23、 5. 頭霉素類 頭霉素類(Cephamycins),具有頭孢菌素的母核,并在7位C原子上有一個(gè)反式的甲氧基,系由鏈霉菌(S.lactamdurans)產(chǎn)生的頭霉素C(Cephamy-cin C)經(jīng)半合成改造側(cè)鏈而制得。
24、主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。
25、性質(zhì)類似頭孢菌素,合并于本節(jié)中討論。
26、 頭霉素類藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用顯著低于第一代頭孢菌素,對(duì)革蘭陰性菌作用優(yōu)異。
27、本類藥物的耐革蘭陰性菌β-內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng)。
28、頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素,其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對(duì)厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強(qiáng)的作用。
29、 6. 氧頭孢類 氧頭孢(Oxacephems)的結(jié)構(gòu)類似頭孢菌素,母核中的S原子為O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧頭孢,其性質(zhì)與頭孢菌素近似。
30、本類藥物對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)作用。
31、 7.頭孢菌素類的不良反應(yīng) (l)過(guò)敏反應(yīng) 頭孢菌素可致皮疹、蕁麻疹、哮喘、藥熱、血清病樣反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克等。
32、頭孢菌素的過(guò)敏性休克類似青霉素休克反應(yīng)。
33、兩類藥物間呈現(xiàn)不完全的交叉過(guò)敏反應(yīng)。
34、一般地說(shuō),對(duì)青霉素過(guò)敏者約有10%~30%對(duì)頭孢菌素過(guò)敏,而對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者絕大多數(shù)對(duì)青霉素過(guò)敏,需要警惕。
35、 應(yīng)用頭孢菌素時(shí)注意:①對(duì)青霉素過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者應(yīng)慎用,也曾有個(gè)別患者用青霉素不過(guò)敏而換用頭孢菌素發(fā)生過(guò)敏。
36、②有的產(chǎn)品在說(shuō)明書中規(guī)定用前皮試,應(yīng)參照?qǐng)?zhí)行。
37、皮試液參考濃度300pg/ml。
38、皮試結(jié)果的判斷按青霉素皮試的規(guī)定。
39、③發(fā)生過(guò)敏性休克可參照青霉素休克同樣處理。
40、 (2)胃腸道反應(yīng)和菌群失調(diào) 多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)。
41、本類藥物強(qiáng)力地抑制腸道菌群,可致菌群失調(diào),引起維生素B族和K缺乏。
42、也可引起二重感染,如偽膜性腸炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代頭孢菌素為甚。
43、 (3)肝毒性 多數(shù)頭孢菌素大劑量應(yīng)用可導(dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值的升高。
44、 (4)造血系統(tǒng)毒性 偶可致紅細(xì)胞或白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性細(xì)胞增多等。
45、 (5)腎損害 絕大多數(shù)的頭孢菌素由腎排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。
46、頭孢噻啶的腎損害作用最顯著。
47、頭孢菌素與高效利尿藥或氨基糖苷類抗生素合用,腎損害顯著增強(qiáng)。
48、 (6)凝血功能障礙 所有的頭孢菌素都有抑制腸道菌群產(chǎn)生維生素K,因此具有潛在的致出血作用。
49、具有硫甲基四氮唑側(cè)鏈的頭孢菌素尚在體內(nèi)干擾維生素K循環(huán),阻礙凝血酶原的合成,擾亂凝血機(jī)制,而導(dǎo)致比較明顯的出血傾向。
50、在7位C原子的取代基中有C00H基團(tuán)的頭孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血傾向更加重。
51、凝血功能障礙的發(fā)生與藥物的用量大小、療程長(zhǎng)短直接有關(guān)。
52、 (7)與乙醇聯(lián)合應(yīng)用產(chǎn)生“雙硫醒”反應(yīng)雙硫醒能抑制乙醛脫氫酶,使飲酒者體內(nèi)乙醛蓄積產(chǎn)生難受反應(yīng)而用于戒酒。
53、含硫甲基四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素有類雙硫醒的功能。
54、當(dāng)與乙醇(即使很少量)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),也可引起體內(nèi)乙醛蓄積而呈“醉酒狀”。
本文分享完畢,希望對(duì)大家有所幫助。
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