一份新發(fā)表的報告描述了一種名為菲鉑的新候選藥物，該化合物顯示出與順鉑不同的活性模式，并且根據(jù)癌癥類型，發(fā)現(xiàn)其效力是順鉑的 4 到 40 倍。
含鉑藥物是最有效和最廣泛使用的抗癌藥物之一。然而，這些藥物有毒副作用，癌細胞最終會對它們產(chǎn)生耐藥性。
麻省理工學(xué)院化學(xué)教授斯蒂芬·J·利帕德 (Stephen J. Lippard) 的大部分職業(yè)生涯都在研究鉑類藥物，他現(xiàn)在發(fā)現(xiàn)了一種比最常用的鉑類抗癌藥物順鉑更能殺死癌細胞的化合物。這種新化合物可能能夠避免癌細胞對傳統(tǒng)鉑化合物的耐藥性。
“我一直相信鉑金及其治療癌癥的能力有一些特別之處，”Lippard 說。使用新的變體，“我們可能有機會更成功地將鉑應(yīng)用于更廣泛的癌癥類型，”他說。
Lippard 是美國國家科學(xué)院院刊(PNAS)上一篇描述新候選藥物菲鉑的論文的高級作者。第一作者是博士后 Ga Young Park;其他作者是研究生 Justin Wilson 和博士后 Ying Song。
從左到右：博士后 Ying Song、麻省理工學(xué)院化學(xué)教授 Stephen J. Lippard 和博士后 Ga Young Park。圖片來源：M. Scott Brauer
順鉑于 1978 年首次被批準用于治療癌癥，對睪丸癌特別有效，還用于治療卵巢癌和某些肺部腫瘤，以及淋巴瘤和其他癌癥。在它的中心是一個與兩個氨分子和兩個氯離子結(jié)合的鉑原子。當化合物進入癌細胞時，它會帶正電，因為水分子會取代它的氯離子。產(chǎn)生的正離子可以攻擊帶負電荷的DNA，與 DNA 鏈形成交聯(lián)，使細胞難以(如果不是不可能的話)讀取該 DNA 部分。過多的這種損傷，如果不修復(fù)，就會殺死細胞。
多年來，Lippard 一直在研究順鉑的作用機制，并一直在尋找功能更強大、對更多類型的癌癥有效、副作用更小并能避開癌細胞耐藥性的類似藥物。
一種方法是改變鉑化合物的結(jié)構(gòu)，改變其活性。在這種情況下，研究人員研究了類似于順鉑但只有一個可替換氯原子的化合物。這種化合物只能在一個位點而不是兩個位點與 DNA 結(jié)合。
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