幫助抗寄生蟲藥物的衰落

科學(xué)家們開發(fā)了一種新的方法來更有效地提供抗寄生蟲藥物。

由利茲大學(xué)的弗朗西斯科戈伊庫利亞教授和阿根廷國立羅薩里奧大學(xué)的克勞迪奧薩洛蒙博士領(lǐng)導(dǎo)的一個(gè)國際團(tuán)隊(duì)與德國明斯特大學(xué)的同事合作，開發(fā)了一種治療三氯苯達(dá)唑的新藥物制劑——一種治療扁蟲感染的抗寄生蟲藥物——數(shù)十億粒小膠囊。

根據(jù)世界衛(wèi)生組織的數(shù)據(jù)，240萬人感染了尾蚴病，這是一種由扁蟲引起的疾病，用三氯苯達(dá)唑治療。

抗寄生蟲藥只有溶解吸收后才會(huì)起效。傳統(tǒng)上，這些藥物是高度不溶的，這限制了它們的治療效果。

為了克服這一局限，完成新配方，該團(tuán)隊(duì)使用了“軟”納米技術(shù)和納米醫(yī)學(xué)方法，利用有機(jī)納米結(jié)構(gòu)的自組裝特性，并將其成分(如溶液中的聚合物和表面活性劑)作為關(guān)鍵角色。

他們的配方生產(chǎn)的膠囊尺寸小于1微米，人類頭發(fā)的直徑約為75微米。這些小膠囊裝有三氯苯達(dá)唑，然后捆綁在一起以提供所需的劑量。

研究團(tuán)隊(duì)使用殼聚糖，一種天然存在的糖聚合物，存在于一些真菌的外殼外骨骼和細(xì)胞壁中，來包裹膠囊的油核，將藥物結(jié)合在一起，同時(shí)穩(wěn)定膠囊并幫助保護(hù)膠囊。

在其納米膠囊形式中，藥物的溶解度比其目前的片劑形式高100倍。

利茲食品科學(xué)與營養(yǎng)學(xué)院的Goycoolea教授說：“溶解性是有效抗寄生蟲藥物的關(guān)鍵挑戰(zhàn)。我們希望在粒子層面解決這個(gè)問題。三氯苯達(dá)唑的劑量由數(shù)十億微量組成。這意味著膠囊藥物將被更有效和快速地吸收。

“通過使用納米膠囊和納米乳劑，可以提高療效，并可以考慮新的解決方案來確定最佳的給藥方法?！?

Salomon博士說：“到目前為止，這是第一份關(guān)于三氯苯達(dá)唑納米膠囊的報(bào)告，我們相信這種類型的制劑也可以應(yīng)用于其他抗寄生蟲藥物。然而，需要更多的研究來確保這種新藥配方不會(huì)降低抗寄生蟲效果。我們正在進(jìn)行的研究試圖回答這個(gè)問題。”

雖然世界上有70多個(gè)國家存在片形吸蟲病，但歐美國家的報(bào)道越來越多，由于沒有受到太多的重視，往往得不到治療，被認(rèn)為是一種被忽視的疾病。

當(dāng)疾病達(dá)到慢性階段時(shí)，癥狀包括間歇性疼痛、黃疸和貧血。在慢性炎癥的情況下，患者也可能經(jīng)歷肝硬化。

由于抗寄生蟲藥物的高度不溶性，需要以非常高的劑量給藥，以確保吸收足夠的活性成分。這在治療兒童寄生蟲時(shí)尤其成問題。片劑需要分成更小的塊來調(diào)整劑量，使吞咽更容易，但這可能會(huì)因劑量不正確而引起副作用。

該團(tuán)隊(duì)將三氯苯達(dá)唑制備成納米膠囊的技術(shù)今天發(fā)表在《PLOS一》雜志上，也可以實(shí)現(xiàn)更低的劑量。

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