抗癲癇藥物有新目標

根據發(fā)表在《神經科學雜志》上的一項西北醫(yī)學研究，一種抗癲癇藥物作用于意想不到的分子靶點。

根據藥理學教授、該研究的資深作者 Geoffrey Swanson 博士的說法，這種藥物——稱為 perampanel——旨在針對大腦中的 AMPA 受體，結果證明也可以調節(jié)紅藻氨酸受體。

“這種藥物被認為對一種興奮性受體具有高度特異性，但我們發(fā)現它不像之前描述的那樣具有選擇性，”斯旺森說。

Perampanel 以 Fycompa 品牌銷售，是一種用于治療癲癇和類似疾病的抗癲癇藥物。斯旺森說，這種藥物有明顯的副作用，通常開給對更安全的藥物沒有反應的患者。

“多達 35% 的癲癇患者無法用現有的一線藥物進行有效治療，因此總是有動力去尋找新的抗癲癇藥物，”斯旺森說。

Perampanel 的作用與許多其他抗癲癇藥物不同，它降低了 AMPA 受體的活性，AMPA 受體是大腦中興奮性信號傳導的主要來源之一。猖獗的興奮性信號是癲癇的標志性特征。

然而，最近對吡侖帕奈結合結構的研究表明，它的結合口袋——藥物分子和靶受體之間的特定分子連接——在 AMPA 和紅藻氨酸受體中非常相似。紅藻氨酸受體是另一種神經遞質受體，負責平衡興奮性和抑制性傳輸。

在這項研究中，斯旺森和他的合作者檢查了吡侖帕奈是否也作用于紅藻氨酸受體。Swanson 使用在細胞培養(yǎng)物和小鼠神經元中表達的 AMPAR 和紅藻氨酸受體，應用 perampanel 并測量這兩種受體的活性，發(fā)現該藥物確實抑制了含有五種亞基蛋白之一的紅藻氨酸受體。

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