丙泊酚有望通過靶向 HCN1 通道治療癲癇

威爾康奈爾醫(yī)學院和瑞典林雪平大學的研究人員領導的一項研究表明，全身麻醉劑丙泊酚可能成為開發(fā)治療癲癇和其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病的新策略的關鍵。

在7月31日發(fā)表于《自然》雜志上的研究中，研究人員確定了丙泊酚如何抑制HCN1活性的高分辨率結構細節(jié)，HCN1是一種存在于多種神經(jīng)元中的離子通道蛋白。

藥物研發(fā)人員認為抑制 HCN1 是治療包括癲癇和慢性疼痛在內(nèi)的神經(jīng)系統(tǒng)疾病的一種有前途的策略。研究人員還驚訝地發(fā)現(xiàn)，當 HCN1 含有兩種與癲癇相關的突變之一時，丙泊酚會與其結合，從而恢復其功能。

“我們可能能夠利用丙泊酚與 HCN1 結合的獨特方式來治療這些耐藥性癲癇和其他與 HCN1 相關的疾病，要么直接重新利用丙泊酚，要么設計具有相同作用機制的新型、更具選擇性的藥物，”研究共同資深作者、威爾康奈爾醫(yī)學院麻醉學生理學和生物物理學教授 Crina Nimigean 博士說。

另一位共同資深作者是林雪平大學生物醫(yī)學和臨床科學系教授 Peter Larsson 博士。

這項研究的第一作者是伊麗莎白·金博士，她是威爾康奈爾醫(yī)學院麻醉學系 Nimigean 實驗室的博士后研究員。拉爾森實驗室的博士后研究員吳曉安博士是這項研究的共同第一作者。威爾康奈爾醫(yī)學院的阿萊西奧·阿卡迪博士和彼得·戈德斯坦博士的實驗室也為這項研究做出了貢獻。

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