化學(xué)家開發(fā)出將氟化成分引入分子的新方法 研究表明地球上最早的海洋生物通過攪拌水推動(dòng)進(jìn)化 軟X射線吸收光譜探索聚合物共償機(jī)制 什么品種的山藥最好吃(發(fā)芽的山藥能吃嗎) 吃酸奶有什么好處什么時(shí)間吃最好(吃酸奶有什么好處) 臉上頭上出油特別多是什么原因(臉上頭上出油特別多怎么回事) 元陽灸手法(陽元灸的功效) 女性尿急尿痛吃啥藥(女性尿急尿痛吃什么藥好) 眼睛忽然腫了是怎么回事(眼睛老是腫是怎么回事) 臉上的痣長(zhǎng)毛可以拔嗎(臉上的痣長(zhǎng)毛能拔嗎) 甲狀腺腫瘤術(shù)后注意飲食嗎(甲狀腺腫瘤術(shù)后飲食注意事項(xiàng)) 高猛酸鉀痔瘡坐浴多長(zhǎng)時(shí)間(高猛酸鉀治療痔瘡用法) 小朋友耳朵里耳屎怎么清理(耳屎怎么清理) 匹伐他汀最長(zhǎng)吃多長(zhǎng)時(shí)間停藥(匹伐他汀最長(zhǎng)吃多長(zhǎng)時(shí)間) 薄荷炒雞蛋功效與作用(雞蛋功效與作用) 肺癌晚期一般能活多久?權(quán)威解答(肺癌晚期一般能活多久) 血糖高的人能吃柚子嗎(糖尿病能吃柚子嗎) 倉鼠生孩子前的征兆(生孩子前的征兆) 裂隙燈檢查什么?。严稛魴z查什么) 眼角長(zhǎng)了個(gè)肉疙瘩圖片(眼角長(zhǎng)了個(gè)肉疙瘩怎么辦) hiv發(fā)燒特點(diǎn)是持續(xù)性嗎?(hiv發(fā)燒的特點(diǎn)) 長(zhǎng)期吃小米粥會(huì)瘦還是胖(喝白粥會(huì)胖嗎) 肝腫瘤能活多久怎樣減少疼痛(肝腫瘤能活多久) 孕期膽汁淤積癥怎么治療能治愈嗎(孕期膽汁淤積癥表現(xiàn)有哪些) 擴(kuò)張型心肌病癥狀(心肌病癥狀) 胃竇糜爛活檢是癌的概率大嗎能活多久(胃竇糜爛活檢是癌的概率大嗎) 腳輕微骨裂了有什么表現(xiàn)(一般腳輕微骨裂要多久可以恢復(fù)) 中氣不足是什么癥狀表現(xiàn)(中氣不足是什么癥狀) 早上起來舌頭發(fā)紫是怎么回事(舌頭發(fā)紫是怎么回事) 腿部血栓治療方法有哪些圖片(腿部血栓治療方法有哪些) 經(jīng)產(chǎn)婦第一個(gè)產(chǎn)程需要多少時(shí)間(經(jīng)產(chǎn)婦第一產(chǎn)程時(shí)間) 胎兒入盆會(huì)怎么樣(胎兒入盆有什么癥狀) 懷孕期間喝椰子汁有什么好處(懷孕了喝椰子水有什么好處) 碳酸氫鈉能治痛風(fēng)嗎(碳酸氫鈉治療痛風(fēng)嗎) 兩個(gè)月寶寶受涼了怎么辦(兩個(gè)月大的寶寶受涼了怎么治療) 右側(cè)后腰部疼痛的原因(右側(cè)后腰部疼痛是什么原因) 川芎粉的作用與功效(川芎粉的作用) 心室強(qiáng)光點(diǎn)屬于心臟病嗎(心室有強(qiáng)光點(diǎn)是什么) 六歲小孩早上起床流鼻血是什么原因(早上起床流鼻血是什么原因) 月經(jīng)的安全期是哪幾天(月經(jīng)來前幾天是安全期) 智齒拔完以后注意事項(xiàng)和飲食(智齒拔完以后注意事項(xiàng)) 孕婦血壓低對(duì)孩子的影響(孕婦血壓低對(duì)胎兒有什么影響) 中期唐篩多久出結(jié)果(唐篩多久出結(jié)果) 懷孕初期出血像來例假一樣(懷孕初期流血像來月經(jīng)怎么回事) 盆腔積液怎樣治最好最快(盆腔積液怎樣治最好) 第一次配眼鏡需要散瞳么(第一次配眼鏡大概需要多少錢) 慢性咽炎怎么治療最好最快最有效(慢性咽炎怎么治) 陰囊瘙癢可以涂抹紅霉素軟膏嗎(外陰瘙癢可以用紅霉素軟膏嗎) 精子畸形率97%能自然懷孕(精子畸形率98能治愈嗎) 病毒性疣一定會(huì)傳染嗎(病毒性疣會(huì)自愈嗎)

化學(xué)家開發(fā)出將氟化成分引入分子的新方法

導(dǎo)讀 明斯特大學(xué)的化學(xué)家團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一種合成方法,可將生物學(xué)相關(guān)的二氟甲基選擇性地整合到吡啶中。二氟甲基通常決定生物活性分子的特性,因此對(duì)...

明斯特大學(xué)的化學(xué)家團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一種合成方法,可將生物學(xué)相關(guān)的二氟甲基選擇性地整合到吡啶中。

二氟甲基通常決定生物活性分子的特性,因此對(duì)于藥物研究特別有趣。該原子團(tuán)由碳、兩個(gè)氟原子和一個(gè)氫原子組成。化合物吡啶的衍生物特別適合包含在二氟甲基中。

如果吡啶中的氫原子被這樣的基團(tuán)取代,則可以以簡(jiǎn)單的方式獲得二氟甲基化環(huán)結(jié)構(gòu),這是新藥和農(nóng)用化學(xué)品的潛在候選者。就功效而言,分子內(nèi)二氟甲基的位置起著至關(guān)重要的作用。

德國(guó)明斯特大學(xué)有機(jī)化學(xué)研究所的 Armido Studer 教授領(lǐng)導(dǎo)的研究小組現(xiàn)在提出了一種新策略,可以將二氟甲基精確地引入吡啶的特定位點(diǎn)。研究結(jié)果發(fā)表在《自然通訊》雜志上。

吡啶是制藥和農(nóng)化工業(yè)中用于生產(chǎn)生物活性物質(zhì)的重要組成部分。吡啶及其衍生物含有五個(gè)碳原子和一個(gè)氮原子的環(huán)。使用新方法,二氟甲基可以在間位(距離氮兩個(gè)原子)或?qū)ξ?距離氮三個(gè)原子)引入。

該方法很有前景,因?yàn)檫拎さ膮^(qū)域選擇性二氟甲基化被認(rèn)為是化學(xué)領(lǐng)域的一個(gè)挑戰(zhàn)。之前沒有已知的可以在兩個(gè)位置之間切換的位點(diǎn)選擇性間二氟甲基化和對(duì)二氟甲基化方法。 “我們的研究解決了吡啶環(huán)間位直接二氟甲基化的問題,這在復(fù)雜化合物中特別難以實(shí)現(xiàn),”Studer 解釋道。

由于吡啶是相當(dāng)惰性的化合物,化學(xué)家采用了暫時(shí)脫芳構(gòu)化的策略。脫芳構(gòu)化的活性中間體與含有二氟甲基的試劑反應(yīng)形成化學(xué)官能化的吡啶。該方法也適用于含吡啶藥物在合成序列末端的二氟甲基化。因此,吡啶衍生物可以很容易地轉(zhuǎn)化,而不必費(fèi)力地重構(gòu)。

“我們的方法很實(shí)用,可以使用廉價(jià)的市售試劑進(jìn)行。這應(yīng)該使我們的方法與藥物設(shè)計(jì)相關(guān),”博士后研究員徐鵬偉博士說。 “我們希望我們的方法能夠應(yīng)用于制藥和農(nóng)化行業(yè)。”

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