一對(duì)針對(duì)神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤中過(guò)度表達(dá)的生長(zhǎng)抑素受體的銅放射性核素已被證明可以成功識(shí)別腫瘤并提高生存率。根據(jù)《核醫(yī)學(xué)雜志》12 月號(hào)發(fā)表的新研究，顯像劑64Cu-CuSarTate 在神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤小鼠模型中產(chǎn)生了高質(zhì)量的正電子發(fā)射斷層掃描 (PET) 圖像，而其治療對(duì)應(yīng)物67Cu- CuSaTate 在縮小腫瘤體積和延長(zhǎng)壽命方面非常有效。該研究還證明了以兩次分次劑量(而不是一次劑量)提供放射性核素治療的優(yōu)勢(shì)。
神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤通常采用68Ga-DOTA-奧曲酸鹽進(jìn)行診斷，并采用177Lu-LuTATE 肽受體放射性核素療法進(jìn)行治療。然而，使用兩種不同的化學(xué)元素(Ga和Lu)可能會(huì)導(dǎo)致組織生物分布不一致，因?yàn)樗鼈儾痪哂邢嗤慕Y(jié)合和內(nèi)化相互作用。“理想情況下，應(yīng)該使用化學(xué)性質(zhì)相同的‘成像治療’放射性核素對(duì)與相同的靶向劑結(jié)合來(lái)進(jìn)行診斷和治療。”位于澳大利亞維多利亞州墨爾本的墨爾本大學(xué)化學(xué)專(zhuān)業(yè)。
在這項(xiàng)研究中，研究人員利用臨床前小鼠模型來(lái)探索化學(xué)上相同的放射性核素對(duì)64Cu-CuSarTate 和67Cu-CuSarTate。為了評(píng)估64Cu-CuSarTate 積極識(shí)別腫瘤的能力，在注射放射性示蹤劑后一小時(shí)和四小時(shí)進(jìn)行 PET 成像。四小時(shí)成像完成后，對(duì)小鼠實(shí)施安樂(lè)死并進(jìn)行生物分布研究。
還進(jìn)行了多種治療實(shí)驗(yàn)來(lái)評(píng)估67Cu-CuSaTate的功效。首先，給小鼠注射 5 MBq 的177Lu-LuTATE、5 MBq 的67Cu-CuSarTate 或鹽水，并監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)。在第二個(gè)實(shí)驗(yàn)中，小鼠被注射總共 30 MBq 的177Lu-LuTATE、67Cu-CuSarTate 或鹽水，可以單次靜脈注射，也可以分兩次 15 MBq 注射，間隔兩周;然后監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)。
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